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摘要

前言:前不久,“金戈”的产权、归属权之争,是医药界的热议话题之一。笔者无意,也无力探究其中扑朔迷离的真相,反而出于本能地对西地那非的国内专利布局情况产生了兴趣。 ▍背景 西地那非,药用其枸橼酸盐,是由辉瑞公司于上世纪末推出的磷酸二酯酶抑制剂(

国外医学动态|西地那非治疗早发型胎儿生长受限的多中心随机对照试验

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前言:前不久,“金戈”的产权、归属权之争,是医药界的热议话题之一。笔者无意,也无力探究其中扑朔迷离的真相,反而出于本能地对西地那非的国内专利布局情况产生了兴趣。

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背景


西地那非,药用其枸橼酸盐,是由辉瑞公司于上世纪末推出的磷酸二酯酶抑制剂(PDEI)类勃起功能障碍(ED)治疗药物,商品名Viagra(伟哥)。据药智数据,西地那非与其他PDEI类ED治疗药的全球历年销售额如下图所示。



图1全球主要PDEI类ED治疗药的历年销售额变化情况


专利布局分析


(一) 原研方专利布局分析

美国USPTO“获准延期的药品专利目录”中所收录的Viagra相关专利是其化合物专利US5250534(专利名称:吡唑并嘧啶酮类抗心绞痛化合物),该专利名称折射出西地那非早期作为心血管药物的开发历史。但其中国同族专利CN91104162.1的申请日为1991年6月19日,当时医药产品统一无法获得中国的化合物专利保护,因此授权的权利要求只保护了化合物制备方法。


为了弥补西地那非在中国的化合物专利空白,辉瑞公司于1994年申请了包括西地那非治疗阳痿的用途专利CN94192386.X。该专利的无效行政诉讼案曾经轰动一时,历经一审、二审,最终被判定维持有效,但已于2014年7月届满。关于该专利无效行政诉讼案的详情与启示,可参考阅读《伟哥专利无效案引发的思考》(刘启明,中国发明与专利,2010(11):80-82.)。


(二) 非原研方专利布局分析

  1. 物质专利

(1) 晶型专利

笔者仅检出一件获授权的非原研方的枸橼酸西地那非晶型专利(ZL201510238763.4),该专利的专利权人青岛华之草医药科技有限公司,后者又于2017年以该专利作为母案申请而申请了多件分案申请专利,均尚处于实质审查阶段。


此外山东罗欣药业申请并获授权的ZL201510238763.4保护了晶型的枸橼酸西地那非三水合物。


(2) 杂质专利

张明光等人的试验证实(中国医药工业杂志,2013,44(09):848-853.),西地那非可在氧化的条件下生成得到结构如下式所示的N-氧化物杂质。

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索尔瓦药物有限公司所申请的CN200880022062.5对上述结构提出了保护的要求,但该专利申请被视为撤回。


(3)其他物质专利

笔者另检出了三件与西地那非相关的物质专利,如表1所示。


表1 西地那非相关的其他物质专利

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2. 产品专利

(1) 单方制剂专利

西地那非(伟哥)大有前途

   1991年4月,美国辉瑞制药公司研发的抗心脏病药西地那非,临床试验宣告失败。辉瑞公司着手召回试验药物,但是领过试用药物的患者都不愿意将手里余下的药物交出。辉瑞公司对临床试验失败后无法顺利召回试验药物的事件展开了调查,调查结果是这种药物对使用者

所述单方制剂专利是指通过辅料筛选、制备方法优化而得到的某些特征有所改良的西地那非单方制剂专利,结果如表2所示。


表2. 西地那非单方制剂专利


 

表2中值得注意的专利是白云山的CN201510134423.7,该专利即为保护“金戈”的专利,并2018年获得中国专利奖优秀奖。


笔者在药智药品注册与受理数据库检索发现,在中国办理(过)注册的枸橼酸西地那非除了片剂,还包括口腔崩解片(印度瑞迪博士实验室)、口腔速溶膜(西梯稀生物科技有限公司)、注射液(南京艾德凯腾生物医药有限责任公司、合肥科大生物技术有限公司)与咀嚼片(阿根廷Bernabo大药厂),其中,仅西梯茜生命工学股份有限公司持有有效的对应产品专利。


(2) 复方或复方制剂专利

所谓复方专利是指西地那非与另一活性成分的组合专利,通常需要以协同作用作为其创造性的支持,结果如表3所示。


表3 西地那非复方或复方制剂专利

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3. 方法专利

(1) 化合物制备方法专利(表4)


表4 西地那非及其相关化合物的制备方法专利

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从表4可以看出,笔者检出的西地那非及其相关物质制备方法专利涉及原料药合成制备、中间体合成制备及其杂质的合成制备,其申请人(专利权人)中也可以看到已经获得西地那非生产批文的厂家的身影,比如广州白云山、常州亚邦等。


(2) 质量研究方法

近年来,越来越多的企业开始关注质量研究方法专利对仿制药产品的保护作用。比如,笔者所在的中山万汉制药有限公司即通过“一种测定奥利司他胶囊中降解杂质的方法”专利(专利号ZL 201610077367.2)实现了对其主营产品奥利司他胶囊的保护,不仅凭借该专利通过高新技术产品与企业的认定,还以该专利所披露的方法为依据,提高了产品的质量与知名度,并获得了喜人的商业收益。笔者检出的西地那非相关的质量研究方法专利如表5所示。


表5 西地那非质量研究方法专利

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(3) 用途专利

一波三折的伟哥用途专利无效行政诉讼案反映了用途专利对于延长药品专利保护期的重要作用。笔者检出的西地那非用途相关专利如表6所示。


表6 西地那非用途专利

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数据来源:西地那非国内专利布局分析_万艾可50mg 25mg

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