西地那非(伟哥)大有前途_伟哥

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所属分类:临床药物
摘要

   1991年4月,美国辉瑞制药公司研发的抗心脏病药西地那非,临床试验宣告失败。辉瑞公司着手召回试验药物,但是领过试用药物的患者都不愿意将手里余下的药物交出。辉瑞公司对临床试验失败后无法顺利召回试验药物的事件展开了调查,调查结果是这种药物对使用者

不该被限定的“西地那非”和亟待关注的靠它续命的群体!

肺动脉高压如得不到有效治疗,患者平均存活年限仅2.8年。 患者平均每年药物花费2万~20万元,而西地那非(“伟哥”类药品)相对比较便宜。 美国FDA已经批准西地那非治疗成人肺动脉高压,但没有批准用于儿童,因为可能有更高的死亡风险。 中国还没批准。临床试

   1991年4月,美国辉瑞制药公司研发的抗心脏病药西地那非,临床试验宣告失败。辉瑞公司着手召回试验药物,但是领过试用药物的患者都不愿意将手里余下的药物交出。辉瑞公司对临床试验失败后无法顺利召回试验药物的亊件展开了调查,调查结果是这种药物对使用者的性生活有所改善。据此,辉瑞公司开始对西地那非的这个功能进行研究。

   研究发现,西地那非对于磷酸二酯酶5(PDE5)具有选择性抑制作用(让这个酶不能发挥作用),而心脏组织并没有PDE5(心脏含有的是PDE3),这种药物对PDE5的抑制强度是PDE3的4000倍,所以对心脏几乎无效。而PDE5存在于隂莖海绵体中,PDE5被抑制后的一个重要结果就是一氧化氮的释放量增加(主要来源于神经末梢和内皮细胞),而一氧化氮是引起海绵体松弛和勃起的主要介质,海绵体松弛后血液才能顺利流入隂莖(阳痿的主要原因是海绵体松弛障碍),隂莖充血后坚硬勃起(对于隂莖结构异常者,应用西地那非是危险的)。这一作用机制被确认后,西地那非(伟哥、万艾可)于1998年3月27日获美国食药监许可上市,西地那非成为令辉瑞公司名声大噪的一个产品。

   作为口服抗阳痿药,西地那非的药效可以持续2个小时左右(若过量服用,导致异常勃起超过4个小时,可损害隂莖组织,出现永久性勃起功能丧失)。高剂量的西地那非还可以抑制PDE6(存在于视网膜),导致色觉异常,所以有视网膜病的人更要注意用量。西地那非虽然对心脏几乎没有作用,但是它促进释放的一氧化氮可以舒张血管,服用100mg西地那非可导致卧位时血压下降。所以正在使用血管扩张剂(比如硝酸甘油)者,或具有出血諷險(如溃疡活动期)者,不宜服用西地那非。

   那么,为什么说西地那非大有前途呢。研究显示它还有一些你可能想不到的作用,当然这些作用都与抑制磷酸二酯酶5(PDE5)有关。

  1、抗肿瘤作用:手术切除是肿瘤治疗的首选方法,但是有很多患者术后肿瘤复发,其中的一个重要原因是手术可以导致体内产生大量的骨髓来源抑制细胞群(MDSC),MDSC可以显著抑制机体的免疫(主要是阻碍人体内一种可以杀伤肿瘤的天然细胞发挥作用),导致免疫力下降,从而给肿瘤以喘息的机会,所以这也是过了术后恢复期,肿瘤患者往往需要再做化疗的原因之一。而西地那非可以阻断MDSC,从而解除MDSC对自然杀伤细胞(NK)的抑制,使其能正常执行杀伤肿瘤细胞的任务。有研究显示西地那非配合流感疫苗(Agriflu)可以使肿瘤的复发转移率降低90%,该研究已于肿瘤免疫学(Oncolmmunology)上发表。

前沿进展丨西地那非可治疗系统性硬化症的组织纤维化及血管病

作者:Higuchi Tetal. 翻译:陈红姗 发布:郭越   校对:王振青 摘要         系统性硬化症是一种影响皮肤及多种内脏器官的多器官纤维化性疾病。尽管病变组织中异常激活的纤维母细胞是机体纤维化作用的主要靶点,但针对组织纤维化过程,目前尚未建立统一的治

  2、预防结直肠癌:有研究显示,西地那非还可以将结直肠癌的发病諷險降低一半。多发性结直肠息肉(肿瘤抑制因子突变)是结直肠癌的重要危险因素,西地那非通过抑制PDE5(PDE5将体内的环磷酸鸟苷分解为可以导致肠息肉的有害物质)提高环磷酸鸟苷(cGMP)水平,进而调节肠细胞生理功能,抑制肠细胞的过度增殖。

  3、治疗肺动脉高压:人体主要有两套循环系统,体循环(路程长,主要任务是将氧气输送到全身,再把废物通过血液带走)和肺循环(路程短,主要任务是把自然界的氧气吸进来,把身体里的二氧化碳排出去)。当肺动脉压力增高时(肺循环压力增高),氧气不能顺利进来,二氧化碳不能顺利排出,将导致机体严重缺氧(蓝嘴唇、蓝指甲)甚至晕厥,还会对心脏产生重大影响,死亡率很高。

  西地那非可以选择性扩张肺静脉(前面提过西地那非对心脏几乎没有作用,但是对血管有作用),降低肺循环的压力,是治疗肺动脉高压最便宜的“靶向药”,可以防止肺动脉高压引起的窒息症状。

  4、获取情报:2008年美国咑撃塔利班期间,中情局用西地那非成功换取了咑撃塔利班所需的情报(华盛顿邮报)。

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重磅!荷兰终止使用西地那非(伟哥)纠正胎儿生长发育受限的临床试验

因11名婴儿死亡,荷兰停止了一项使用西地那非(伟哥)纠正胎儿生长发育限制的临床试验。 独立委员会对使用西地那非(伟哥)纠正胎儿生长发育限制的临床试验(STRIDER)中期审查发现,实验中对招募的183名孕妇随机分配服用西地那非或安慰剂,结果伟哥治疗组女

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