故事 | 西地那非的发现_必利劲一盒一次吃吗

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​ 重磅!又一国产西地那非正式获批!

01 抗ED药物市场或起激战,又一国产西地那非获批! 近日,常山生化药业(江苏)有限公司申报的枸橼酸西地那非片正式获批。 批准文号:国药准字H20171004。 近几年来,国产西地那非纷纷落地,抗ED药物市场风生水起,ED患者得到了充分选择权,同时也为寻求家庭

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文章转自药筛/摘自《极简新药发现史》,转载旨在学习交流、不作任何商业用途,如涉侵权烦请联系平台进行删除。

磷酸二酯酶5(PDE5)于1980年在大鼠的肺中被发现,它可以把环鸟苷酸(cGMP)转化为单磷酸鸟苷(GMP)。cGMP升高能阻断钙离子进入细胞。钙离子减少使血管扩张,从而降低总体的血压。


1985年,辉瑞公司在英国三明治分公司的西蒙·坎贝尔等人,计划通过开发可以增加心房钠尿肽(ANP)这种降压因子的药物来降低血压。


心房钠尿肽可以激发肾中的cGMP,并通过信号传导,加快排尿。


由于PDE可以降低cGMP,所以他们开始以PDE5作为靶标,开发PDE5抑制剂作为降压药。


1989年,安德鲁·贝尔等人以现有一个较低活性的PDE抑制剂扎普司特入手,合成了一个小分子物质UK-92,480,比初始化合物的活性提高了100倍,认为可以抑制PDE5,并申报了专利。


后续的动物实验也是按照降血压和治疗心绞痛两个适应证进行的。Ⅰ期临床实验于1991年在英国的莫里斯顿医院开始,显示其安全性非常好,但对血压、心率、前臂血流量、静脉应变性和心排血量变化等指标的作用不理想。说明本品作为降压药和治疗心绞痛的效果一般。


但负责临床研究的伊恩·奥斯特洛等人观察到,有志愿者服药后导致隂莖勃起的“副作用”。


20世纪80年代早期,研究者们开始尝试用α受体阻断剂的注射疗法治疗阳痿。到1991年,研究者们开始报导一氧化氮在阳痿中的作用,NO是一个不稳定的气态自由基,能作为细胞间的信息使者,有广泛的生理作用,包括血管舒张、抗血小板活性、调节神经传导和对疾病的免疫抵抗。

西地那非或可预防糖尿病发生

  《临床内分泌与代谢》杂志近期发表的一项研究显示,西地那非治疗的糖尿病前期人群胰岛素敏感性改善。此外,反映肾脏和心脏疾病风险的生物标志物降低。   美国范德比特大学医学院Nancy J. Brown教授说,对于糖尿病前期的干预,减重和锻炼方案很难维持。


辉瑞公司的研究团队获知这些研究后,把NO与UK-92480的副作用联系起来。


研究之后发现,抑制PDE5会把cGMP转化成GMP,GMP水平增长直到使血管扩张,血液量增加,就可以治疗阳痿。


1994年辉瑞公司设计了在家庭背景中进行的临床试验方案,得到了FDA的同意。


临床试验共有300余人参与,取得了很大成功。市场调研也反馈了积极的结果,于是彼得·邓恩等人通过研究,制订了新的合成方法,1996年,本品申报了合成专利和新适应证专利,并被命名为西地那非(sildenafil)。


西地那非在1998年被批准上市,商品名为Viagra。第一季度在美国市场即发出290万个处方。


因肺动脉高压(可导致右心衰竭)也可以用PDE5抑制剂来治疗。FDA于2005年批准了西地那非治疗肺动脉高压的适应证。但商品名为Revatio。


2008年西地那非销量达到19亿美元。2013年,辉瑞公司宣布将在网上向患者直接出售本品。

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西地那非对子宫内膜及子宫动脉的影响

     西地那非(Sildenafil),又译昔多芬,是一种研发治疗心血管疾病药物时意外发明出的治疗男性勃起功能障碍药物,一般以其商业名称Viagra广为人知。但是,随着医疗技术的的迅猛发展,西地那非在子宫内膜方面的应用也引起广泛关注。           子宫内膜与复

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