西地那非,知多少?_必利劲半小时

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所属分类:临床药物
摘要

作者:Gcplive 来源:药评中心 西地那非俗称伟哥,因治疗男性勃起功能障碍(ED)而闻名,其实最早是一种为治疗心血管疾病而研发的药物。目前不仅验证了西地那非对ED的治疗作用,而且也证明了西地那非对肺动脉高压等疾病也有治疗作用。 一、西地那非的临床用途

西地那非(万艾可、伟哥)的前世和今生

1992年《Nature》杂志发文,评选了当年的年度分子为一氧化氮(NO),以表彰其在血管扩张作用中所扮演的重要角色。于是辉瑞公司决定以NO为基础来研发新的扩血管药物。通过一系列筛选,选定并命名一种新的小分子,UK92-480--即西地那非的前世,来观察其在扩张血

作者:Gcplive

来源:药评中心

西地那非俗称伟哥,因治疗男性勃起功能障碍(ED)而闻名,其实最早是一种为治疗心血管疾病而研发的药物。目前不仅验证了西地那非对ED的治疗作用,而且也证明了西地那非对肺动脉高压等疾病也有治疗作用。

一、西地那非的临床用途

1、勃起功能障碍

西地那非通过抑制磷酸二酯酶5(PDE5),增加隂莖海绵体内环磷酸鸟苷(cGMP)水平,松弛海绵体平滑肌,血液流入海绵体,改善性刺激引起的勃起反应,药效可持续4小时。

用法用量:西地那非,口服,每次25~100mg,每日一次,在性生活前约1小时服用。

2、肺动脉高压

美国FDA已批准西地那非用于肺动脉高压的治疗。与高海拔相关的低氧性肺动脉高压,服用西地那非也可能有效。

用法用量:西地那非,口服,每次5~25mg,每日三次,间隔4~6小时服用。

3、女性不孕症

子宫动脉和卵巢动脉血供障碍,是造成妇女不孕的原因之一。

西地那非可扩张子宫动脉血流和卵巢动脉血流,改善子宫内膜的发育,提高妊娠成功率,同时降低了子宫内膜过薄的不孕患者的流产率。

4、良性前列腺增生

良性前列腺增生症(BPH)的发生与性功能减退密切相关。西地那非可抑制前列腺间质细胞的增生,并可使前列腺、膀胱、尿道等平滑肌松弛,有改善下尿路症状的作用。

需要提醒的是,若同时服用α-受体阻滞剂(如多沙唑嗪)和西地那非,可引起体位性低血压。

二、西地那非的不良反应

西地那非最常见的不良反应是头痛(16%)、面色潮红(10%)和消化不良(7%)。比较严重的不良反应是视力障碍、突发性耳聋和心源性猝死等。

1、视力障碍

主要表现:视物色淡、光感增强、视物模糊、复视、短暂视觉消失或视力下降等,甚至永久性失明。

主要机制:西地那非对磷酸二酯酶5(PDE5)具有高选择性,但在用药量较大时,可抑制视网膜中的磷酸二酯酶6(PDE6),而引起视觉异常。

2、突发性耳聋

西地那非:「金枪不倒」的锅我不背

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已有突发性耳聋的报道,大部分表现为单耳听力受损,约三分之一为暂时性耳聋。

用药交代:可引起突发性耳聋,若出现听力受损立即就医。

3、心源性猝死

心肌中存在磷酸二酯酶3(PDE3),因此氨力农有正性肌力作用;心肌中不存在磷酸二酯酶5(PDE5),西地那非无正性肌力作用。

但已有服用西地那非后发生心肌梗死、心源性猝死、脑出血、脑血栓形成等报道。无心血管危险因素,发生严重心血管亊件的危险性较低,但也有不存在心血管危险因素发生心肌梗死的个案。

三、西地那非的相互作用

1、与食物的相互作用

空腹口服西地那非,可在0.5小时~2小时达到峰浓度;与高脂饮食同服,西地那非达峰时间延迟1小时,峰浓度约降低30%。

葡萄柚汁可增加西地那非的生物利用度,增加西地那非的血药浓度,应尽量避免服用。

西地那非不增强酒精的降压作用,但两者均可引起低血压。

2、与抗心绞痛药的相互作用

西地那非与硝酸甘油、硝酸异山梨醇酯、单硝酸异山梨醇酯等抗心绞痛药可引起致命的低血压。在服用西地那非后24小时内(至少),禁用有机硝酸酯类药物。

有研究发现,速效救心丸有一定的降压作用,服用西地那非者也应慎用速效救心丸。

3、与降压药的相互作用

单用西地那非,可使血压下降约10/5mmHg。

正在服用降压药的患者,若服用西地那非可能会引起低血压症状。

4、与红霉素的相互作用

西地那非,主要通过CYP3A4(主要途径)和CYP2C9(次要途径)代谢,消除半衰期约4小时。

CYP3A4抑制剂:红霉素、克拉霉素、西咪替丁、伊曲康唑、氟康唑等,抑制西地那非的代谢,增加西地那非的血药浓度,可引起严重低血压。

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